Das KS-V Peptid-Team hat mehr als 20 Jahre Erfahrung im Hoch-Expression-Vektor-Design, Expressionszustandsscreening,Membranproteinreinigungs- und Schnelldetektionsplattformen für Membranproteinziele auf der Grundlage eukaryotischer Expressionssysteme.

Detaillierte Einführung in Membranprotein

GPCR-Proteine

G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind Membranproteine, die verschiedene zelluläre Reaktionen auf externe Reize regulieren.mehr als 50% der modernen Proteinmedikamente sind mit GPCRs verbundenAls Membranproteine sind GPCRs sehr groß, strukturell flexibel und schwer zu kristallisieren.

G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind eines der größten Mitglieder der Rezeptorproteinfamilie.Sie spielen wichtige biologische Funktionen im Prozess der Zellsignaltransduktion und sind wichtige Wirkstoffziele.. extrazelluläre Wirkstoffe oder Liganden binden sich an verschiedene Rezeptortypen, die Rezeptoren werden aktiviert und die Signale werden durch Aktivierung von G-Protein-Heterotrimeren an nachgelagerte Effektoren übertragen,Über die zweiten Boten (cAMP oder IP-one), etc.) reguliert die Aktivität von Membran-Ionenkanälen und Kerntranskription.

GPCR-Ziel - abgeschlossenes Ziel

Dienstleistungen für den Bau von GPCR-Zelllinien

● Bestätigung der Zelllinie

1. Integration von mRNA
2. Expression der Zellmembranoberfläche (spezifische Tags)
3Funktionale Aktivität

● Methodenentwicklung

1. Liposomen-Cis-Transfer
2Lentivirale Infektion - stabile Transfektion

● Monoklonale Zelluntersuchung

1. 3 funktionelle Zelllinien
2Validierung von 2 leeren Zelllinien

● GPCR-Zellbank
Weitere Validierung unter Verwendung molekularer Pharmakologie und anderer Methoden

vollständig autonom konstruierte GPCR-stabil transfizierte Zelllinie

Es wurden stabile Zelllinien der Glucagon-Rezeptorfamilie (GLP1R, GIPR, GCGR) etabliert, und mehr GPCR-Zielzellbanken werden in Chargen erstellt.

Vorteile: Der Zelllinie-Konstruktionszyklus dauert 6-8 Wochen und die funktionelle Verifizierung dauert zwei Wochen.

Ionenkanal

Als wichtiges Ziel ist der Ionenkanal nach GPCR das zweitgrößte Arzneimittelziel.Es nimmt eine wichtige Position in der Forschung und Entwicklung neuer Medikamente für das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislauf-System ein.In den meisten Fällen werden die Ergebnisse der Forschung und Entwicklung von Medikamenten in der Regel in den folgenden Kategorien beschrieben:Es gibt mehr als 100 Drogenabwehrziele mit bekannten Funktionen., von denen viele nachweislich therapeutische Ziele sind.

Darunter werden ligand- und spannungsgesteuerte Ionenkanäle als drittes bzw. viertes Ziel der bestehenden Medikamente eingestuft.Nach den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) und der KernrezeptorfamilieGegenwärtig sind die heißen Bereiche von Ionenkanalzielen Schmerzen (Nav1.7, ASIC usw.), Epilepsie (Kaliumkanal) und Herzsicherheitsbewertung (hERG), usw.

Ionenkanalziele - Ziele abgeschlossen